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【成分 名】 Isosorbide dinitrate 【劑型, 含量】 舌下 錠: 每 錠 含 Isosorbide dinitrate 5mg 口服 錠: 每 錠 含 Isosorbide dinitrate 10mg, 30mg 【臨床 藥理】目前引起狹心症的原因尚未清楚，因此使用此類藥來治療狹心症之作用機轉目前尚不 清楚, 但 其 基本 藥理 作用 為 舒鬆 平滑肌. Isosorbide dinitrate 在 臨床 上 可增加 靜脈血管容量，以減少心臟血液回流。基於此，左心室末端舒張壓（負荷前，pre-load）及 充填 量 會 減少, 使得 心肌 需氧量 減少. 此外, isosorbide dinitrate 對 動脈 血管 有 不同程度的舒張作用，結果使全身性的血管阻力與動脈壓（負荷後，afterload）降低，使 心肌 耗氧 量 降低. 顯然 isosorbide nitrate 可以 擴張 冠狀動脈, 但 因此 擴張 作用 而 產生 之 症狀 緩解, 則 原 因 尚不 清楚. 在 治療 劑量 內, isosorbide dinitrate 對 收縮壓, 舒張壓 與 動脈 壓, 特別是自立性血壓，均能有效地降低並保持有效的冠狀血流。臨床試驗顯示它可減少心絞 痛 發作 的 次數 和 嚴重 程度, 對 運動 的 耐受 性 得以 改善, 對 nitroglycérine 之 需求量 也 得 以 減少. 對大多數慢性使用的藥物而言，其用藥方式常被設計為能持續地提供體內最低有效濃 度 以上 的 血漿 濃度, 但 此 方式 對 硝酸鹽 類 並不 適用. 臨床 試驗 顯示, 若 持續 給予 24 小時 或 24 小時 以內 的 硝酸鹽 治療, 則 其 抗 心絞痛 的 作用並無異於安慰藥，主要原因在於身體對硝酸鹽會產生耐受性（tolerance）唯有使體內硝酸鹽不復存在幾小時後，其抗心絞痛作用才會恢復。因此為避免耐受性的產生可以每日兩次劑量給藥，而兩劑量間可相隔七小時。經此相隔時間同時亦可避免硝酸鹽 的 反彈 (rebond) 與 脫離 (retrait) 效用 【】 適應症 舌下 錠:. 治療 及 預防 狹 心 症 之 發作 口服 錠: 預防 狹 心 症 之 發作 【用法 用量】 本 藥 須由 醫師 處方 使用. 始初治療時：在開始服用時，調整到有效最低劑量是必須的，有時候，即使5mg 之 低 劑量 亦 可能 有 嚴重 低血壓 的 發生. 每次 2.5 劑量 40mg, 可依 治療 和 病人 反應 做 劑量 調整 舌下 錠:.. 依 需要 使用 於 活動 前 15 分鐘 給予 以 預防 狹 心 症 或 於 硝化甘油 舌下 錠 無效 之 狹 心 症 或 每 4 至 6 小時 使用 一次, 並 每日 有 14 小時 以上 不 用藥 藥效 發生 時間 2 至 5 分鐘 作用 時間 1 至 2 小時 口服 錠:.... 每天 3 至 四次, 每天 有 14 小時 以上 不 用藥 藥效 發生 時間 15 至 30 分鐘. 2 作用 時間 4 至 8 小時. 最好於空腹時服藥，如果血管性之頭痛不能有效地被控制，則可以和食物同時服用， 以 減輕 此 副作用. 【注意 事項】 1.isosorbide dinitrae 禁止 使用 於 有 顯著 低血壓, 心血管 性 休克 或 急性 心肌梗塞 與 已 知 對 isosorbide dinitrae 或 其他 nitrtates 過敏 者. 2. FDA Catégorie de grossesse (懷孕 用藥 級數): C 懷孕 或 授乳 者 之 安全 性 尚未 建立, 應 諮詢 醫師 權宜 利弊 使用 3.. 對 兒童 使用 sorbitrate 之 安全 性 與 有效性, 尚未 被 確立. 應 權宜 利弊 使用. ４．可能產生嚴重的低血壓，特別是站立時。凡因使用利尿劑而血容量缺失或嚴重低 血壓 者 (par exemple 收縮壓 低於 90mmHg), 應 小心 使用. 硝酸鹽 引起 的 降壓 作用, 可能 導致異常的心跳徐緩和增力心絞痛的發生率。硝酸鹽的治療可能加劇因心肌肥厚而引起的心絞痛。本藥和其他的硝酸鹽、亞硝酸鹽，可能產生耐藥性和交叉耐藥性。如同所有的硝酸鹽，在青光眼的患者須特別小心。硝酸鹽與鈣離子阻斷劑併服時，可能產生顯著的直立性降血壓症狀，所以劑量的調整是有必要的。不論臨床試驗 或 實驗室 組織 試驗 均 證明 dinitrate d'isosorbide 及 nitioglycerin 均 對 血管 及 抗 心 效 痛 作用 會 產生 耐受 性. 長期 曝露 於 nitioglycerin 的 工人, 會 產生 明顯 的 耐受 性, 甚至 產生 生理 的 依賴性. 如果 突然 斷絕 Nitioglycerin 會 引起 胸痛, 急性 心 梗塞, 甚至突然死亡。對心絞痛患者的臨床試驗顯示，硝酸鹽突然停藥會誘發心絞痛的 發作, 此 發現 對 臨床 上 Isosorbide dinitrate 治療 之 相關 性 雖 未可知, 但是 很 顯然 的, 如果 必須 終止 使用 dinitrate d'isosorbide 治療 時, 應該 漸次 地 減 藥, 避免 突然 停藥. ５．致癌率、突變率、生殖減損率：尚無長期的動物實驗證明此藥之致癌性。餵食老 鼠 以 25 100mg / kg / jour 之 劑量 與 對照 比較, 也 沒有 發現 任何 生殖 率 上 明顯 地 減損 或 增生 的 現象. ６．使用硝酸鹽在急性心肌梗塞的早期，因在臨床和實驗室期間，發現皆不穩定，故 其 安全 性 仍 無法 建立. 7. 過量症狀：血壓急速下降，嚴重且持續的頭痛、暈眩、心悸、視力模糊、皮膚潮紅、 噁心, 嘔吐 (甚至 便血), 昏厥 (特別 是 站立 時), 甲基 血紅素 過多 症 (méthémoglobinémie) ─ 極少 發生, 除非 是 先天 血紅素 異常 者; 呼吸 困 難, 因 抽搐 痙攣 而 引起 的 昏迷, 麻痺 等. 治療：洗胃，讓患者躺臥，保持溫暖。可將腳抬高並活動四肢，以促進靜脈回流， 必要 時, 可 靜脈 注射 生理 食鹽 水 或 類似 之 體液 可 與 氧氣 的 供給 與 人工 呼 吸. Epinephrine 及其 相關 的 藥物, 不可 使用 在 Sorbitrate 過量 而 引起 之 嚴 重 低血壓. 因此 項 治療 可能 壞處 多於 好處. 建議 直接 靜脈 注射 增加 體液 較 佳. 變性血紅素：有機硝酸鹽之習慣劑量很少發生變性血紅素症，且與劑量有關。 如 發生 甲基 血紅素 過多 症, 可 靜脈 注射 1% de bleu de méthylène (1 2mg / kg). 3 【】 交互作用 酒精 會 增強 硝酸鹽 的 降壓 效果. isosorbide dinitrate 是 直接 作用 在 血管 平滑肌, 因此 其 他 也 作用 在 血管 平滑肌 之 藥物, 均 會 影響 (降低 或 增強) dinitrate d'isosorbide 之 作用. 【】 副作用頭痛與低血壓是較常有的副作用，可減少劑量或使用止痛劑，將有益於頭痛之改善， 且 此 副作用 通常 於 繼續 治療 1 平均 分數: 0 顆星 投票 人數: 0 人 我 要 評分:
